Побочные действия противозачаточных

ЛЕКЦИЯ № 3. Фармакодинамика и фармакокинетика

1. Виды действия лекарственных веществ

Изучением влияния, оказываемого лекарственными веществами на организм, занимается фармакодинамика. Воздействие вещества на месте его введения до всасывания в неспециализированный кровоток носит название местного действия. наряду с этим реакция организма может развиваться как на месте введения, так и далеко от него (к примеру, местноанестезирующее воздействие, вяжущий эффект). Воздействие вещества по окончании всасывания и распределения по организму называется резорбтивным. либо неспециализированным. Примером для того чтобы действия может служить сон, развивающийся по окончании приема снотворных. Под рефлекторным действием знают тот эффект, который реализуется в следствии рефлекса, появившегося благодаря действию лекарственного вещества на нервные рецепторы на месте введения либо по окончании всасывания. К примеру, при вдыхании нашатырного спирта отмечается возбуждение дыхания. Различают кроме этого прямое и косвенное воздействие, либо первичные и вторичные реакции. Под прямым. либо первичным. действием знают итог яркого влияния вещества на органы и ткани. Косвенные. либо вторичные. реакции – это ответ организма на первичные трансформации, вызванные лекарственным веществом, но разграничить первичные и вторичные реакции не всегда вероятно. К примеру, воздействие наперстянки, средства от сердечного недомогания, есть первичным. Она не есть мочегонным средством и у здорового человека не приводит к диуреза, но у больного, страдающего болезнями сердца с отеками тканей, улучшение кровообращения ведет к уменьшению отеков и усиленному выделению жидкости почками. Диуретический эффект наперстянки в этом случае будет вторичным. Нежелательные явления в организме, вызываемые лекарственным веществом, называются побочными, имеющие важный темперамент, именуют осложнением. Побочные явления и осложнения время от времени не выявляются при однократном применении, но смогут развиваться при приеме лекарства в течение долгого времени. В случае если лекарственное вещество действует на большая часть клеток и тканей примерно одинаково, то говорят об общеклеточном действии вещества (наркотические вещества и др.). При влиянии лекарства на ограниченную группу клеток речь заходит об избирательном (селективном) действии (обезболивающее воздействие морфина). В случае если воздействие лекарственного вещества проходит бесследно через определенное время, то такое его воздействие называется обратимым (к примеру, наркотическое воздействие), в другом случае воздействие именуют необратимым (к примеру, прижигающее воздействие).

Побочные действия противозачаточных

2. Пути введения лекарственных веществ

Различают энтеральный и парентеральный путь введения лекарственных веществ. Энтеральный путь – введение препарата вовнутрь через рот (per os ), либо перорально; под язык (sub lingua ), либо сублингвально; в прямую кишку (per rectum ), либо ректально.

Прием препарата через рот. Преимущества: удобство применения; сравнительная безопасность, отсутствие осложнений, присущих парентеральному введению.

Недостатки: медленное развитие лечебного действия, наличие личных различий в скорости и полноте всасывания, влияние пищи и других препаратов на всасывание, разрушение в просвете желудка и кишечника (инсулина, окситоцина) либо при прохождении через печень.

Побочные действия противозачаточных

Принимают лекарственные вещества вовнутрь в форме растворов, порошков, пилюль, капсул и пилюль.

Использование под язык (сублингвально). Лекарство попадает в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, начиная функционировать через маленькое время.

Введение в прямую кишку (ректально). Создается более высокая концентрация лекарственных веществ, чем при пероральном введении.

Вводят свечи (суппозитории) и жидкости посредством клизм. Недостатки этого метода: колебания в скорости и полноте всасывания препаратов, характерные каждому индивидууму, неудобства применения, психологические затруднения.

Парентеральный путь – это разные виды инъекций; ингаляции; электрофорез; поверхностное нанесение препаратов на кожу и слизистые оболочки.

Внутривенное введение (в/в). Вводят лекарственные средства в форме водных растворов.

Преимущества: стремительное поступление в кровь, при происхождении побочного результата имеется возможность быстро прекратить воздействие; возможность применения веществ, разрушающихся, невсасывающихся из ЖКТ. Недостатки: при долгом внутривенном методе введения по ходу вены смогут появиться боль и сосудистый тромбоз, опасность инфицирования вирусами гепатита В и иммунодефицита человека.

Внутриартериальное введение (в/а). Употребляется в случаях заболевания некоторых органов (печени, сосудов конечности), создавая высокую концентрацию препарата лишь в соответствующем органе.

Внутримышечное введение (в/м). Вводят водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ. Лечебный эффект наступает в течение 10–30 мин. Количество вводимого вещества не должен быть больше 10 мл.

Недостатки: возможность формирования местной болезненности а также абсцессов, опасность случайного попадания иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение. Вводят водные и масляные растворы. Запрещено вводить подкожно растворы раздражающих веществ, каковые смогут привести к некрозу ткани.

Ингаляция. Вводят таким методом газы (летучие анестетики), порошки (кромогликат натрия), аэрозоли. Вдыханием аэрозоля достигается высокая концентрация в бронхах лекарственного вещества при минимальном системном эффекте.

Побочные действия противозачаточных

Интратекальное введение. Лекарство вводится конкретно в субарахноидальное пространство. Использование: спинномозговая обезболивание либо необходимость создать высокую концентрацию вещества конкретно в ЦНС.

Местное использование. Для получения локального результата на поверхность кожи либо слизистых оболочек наносятся лекарственные средства.

Электрофорез основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани посредством гальванического тока.

3. Механизм действия лекарственных средств

Побочные действия противозачаточных

В базе действия большинства лекарственных средств лежит процесс действия на физиологические системы организма, выражающиеся трансформацией скорости протекания естественных процессов. Вероятны следующие механизмы действия лекарственных веществ.

Физические и физико-химические механизмы. Речь заходит об трансформации проницаемости и других качеств клеточных оболочек благодаря растворения в них лекарственного вещества либо адсорбции его на поверхности клетки; об трансформации коллоидного состояния белков и т. п.

Химические механизмы. Лекарственное вещество вступает в химическую реакцию с составными частями тканей либо жидкостей организма, наряду с этим они воздействуют на специфические рецепторы, ферменты, мембраны клеток либо прямо взаимодействуют с веществами клеток.

Воздействие на специфические рецепторы основано в первую очередь на том, что макромолекулярные структуры избирательно чувствительны к определенным химическим соединениям. Лекарственные средства, повышающие функциональную активность рецепторов, называются агонистами. а препараты, мешающие действию специфических агонистов, – антагонистами. Различают антагонизм конкурентный и неконкурентный. В первом случае лекарственное вещество соперничает с естественным медиатором за места соединения в специфических рецепторах. Блокада рецептора, вызванная конкурентным антагонистом, возможно восстановлена громадными дозами агониста либо естественного медиатора.

Влияние на активность ферментов связано с тем, что кое-какие лекарственные вещества способны повышать и угнетать активность специфических ферментов.

Физико-химическое воздействие на мембраны клеток (нервной и мышечной) связано с потоком ионов, определяющих трансмембранный электрический потенциал. Кое-какие лекарственные препараты способны изменять транспорт ионов (антиаритмические, противосудорожные препараты, средства для неспециализированного наркоза).

Прямое химическое сотрудничество лекарств вероятно с маленькими молекулами либо ионами в клеток. Принцип прямого химического сотрудничества образовывает базу антидотной терапии при отравлении химическими веществами.

4. Дозы лекарственных веществ. Значение состояния здоровья и внешних условий для действия лекарства

Различают пороговые, терапевтические и токсические дозы. Для каждого вещества имеется минимально действующая, либо пороговая, доза. ниже которой воздействие не проявляется. Дозы выше пороговой смогут быть использованы для лечебных целей, если они не вызывают явлений отравления. Такие дозы называются терапевтическими. Дозы, вызывающие отравление, называются токсическими ; приводящие к смертельному финалу – летальными (от лат. letum – смерть). Широтой лечебного действия именуют диапазон между пороговой и минимальной токсической дозой. Чем больше широта лечебного действия препарата, тем меньше опасность происхождения токсических явлений в ходе лечения. Средние терапевтические дозы – это дозы, используемые в медицинской практике и дающие хороший лечебный эффект. Для ядовитых и сильнодействующих средств устанавливаются особыми распоряжениями Государственного фармакопейного комитета так именуемые высшие терапевтические дозы (разовая и дневная), сокращенно – В. Р. Д. и В. С. Д. Фармацевт не имеет права отпустить лекарство с превышением этих доз без особого указания доктора. При дозировании лекарства нужно учитывать возраст и вес больного, более правильную дозу рассчитывают на 1 кг веса тела. Как мы знаем, что чувствительность людей к лекарственным веществам очень разна. Идиосинкразия – очень высокая чувствительность к лекарственным препаратам. Она возможно врожденной либо результатом сенсибилизации, т. е. развития резкого увеличения чувствительности к препарату в следствии его применения. Имеются громадные различия в действии лекарственных препаратов в зависимости от возраста (взрослых и детей), пола (так, дамы более чувствительны к лекарствам, нежели мужчины, особенно на протяжении менструального периода и беременности). Громадное значение имеет конституция человека. Упитанные и спокойные люди переносят громадные дозы препарата лучше, чем худощавые и возбудимые. Значительное значение имеет диета. Натощак инсулин действует посильнее, чем по окончании еды. В случае дефицита в пище витамина С сердечные гликозиды действуют существенно посильнее; белковое голодание резко изменяет реактивность организма на лекарственные вещества. Внешние условия кроме этого оказывают значительное влияние на воздействие лекарственных веществ. Так, дезинфицирующие вещества действуют на микробы существенно посильнее при температуре тела человека, чем при комнатной. Облучение организма изменяет его чувствительность к лекарственным препаратам. Большие трансформации барометрического давления также воздействуют, исходя из этого наблюдаются сезонные колебания в действии лекарственных веществ.

5. Всасывание и распределение лекарственных веществ

Всасывание лекарственного вещества – это процесс поступления его из места введения в кровеносное русло, зависящий не только от дорог введения, но и от растворимости лекарственного вещества в тканях, скорости кровотока в этих тканях и от места введения. Различают ряд последовательных этапов всасывания лекарственных средств через биологические преграды:

1. Пассивная диффузия. Таким методом попадают хорошо растворимые в липоидах лекарственные вещества, и скорость их всасывания определяется разностью его концентрации с внешней и внутренней стороны мембраны.

2. Деятельный транспорт. В этом случае перемещение веществ через мембраны происходит посредством транспортных систем, содержащихся в самих мембранах.

3. Фильтрация. Лекарства попадают через поры, имеющиеся в мембранах, причем интенсивность фильтрации зависит от гидростатического и осмотического давления.

4. Пиноцитоз. Процесс транспорта осуществляется при помощи образования из структур клеточных мембран особых пузырьков, в которых заключены частицы лекарственного вещества, перемещающиеся к противоположной стороне мембраны и высвобождающие свое содержимое. Прохождение лекарственных средств через пищеварительный тракт тесно связано с их растворимостью в липидах и ионизацией. Установлено, что при приеме лекарственных веществ вовнутрь скорость их абсорбции в разных отделах ЖКТ неодинакова. Пройдя через слизистую оболочку желудка и кишечника, вещество поступает в печень, где под действием ферментов печени подвергается большим трансформациям. На процесс всасывания лекарства в желудке и кишечнике влияет рН. Так, в желудке рН 1–3, что содействует более легкому всасыванию кислот, а увеличение в узкой и толстой кишках рН до 8 – оснований. Одновременно с этим в кислой среде желудка кое-какие препараты смогут разрушаться, к примеру бензилпенициллин. Ферменты ЖКТ инактивируют белки и полипептиды, а соли желчных кислот смогут ускорить всасывание лекарств либо замедлить, образуя нерастворимые соединения. На скорость всасывания в желудке воздействуют состав пищи, моторика желудка, промежуток времени между приёмом препаратов и едой. По окончании введения в кровеносное русло лекарство распределяется по всем тканям организма, наряду с этим ответственны растворимость его в липидах, уровень качества связи с белками плазмы крови, интенсивность регионарного кровотока и другие факторы. Большая часть лекарства в первое время по окончании всасывания попадает в органы и ткани, наиболее деятельно кровоснабжающиеся (сердце, печень, легкие, почки), а мускулы, слизистые оболочки, жировая ткань и кожные покровы насыщаются лекарственными веществами медлительно. Водорастворимые препараты, не хорошо всасывающиеся в пищеварительной системе, вводятся лишь парентерально (к примеру, стрептомицин). Жирорастворимые препараты (газообразные анестетики) быстро распределяются по всему организму.

6. Биотрансформация и выведение лекарственных веществ. Понятие о фармакогенетике

Биотрансформация – это комплекс физико-химических и биохимических превращений лекарственных средств, в ходе которых образуются метаболиты (водорастворимые вещества), легковыводящиеся из организма. Выделяют два типа метаболизма: несинтетический и синтетический. Несинтетические реакции метаболизма лекарств разделяют на катализируемые ферментами (микросомальные) и катализируемые ферментами другой локализации (немикросомальные).

Несинтетические реакции – это окисление, восстановление и гидролиз. В базе синтетических реакций лежит конъюгация лекарственных препаратов с эндогенными субстратами (как то глицин, соли серной кислоты, вода и др.). Все лекарственные вещества, принимаемые вовнутрь, проходят через печень, где происходит их предстоящее превращение. На биотрансформацию воздействуют темперамент питания, заболевания печени, половые особенности, возраст и ряд других факторов, причем при поражении печени улучшается токсическое воздействие многих лекарственных веществ на центральную нервную систему и резко возрастает частота развития энцефалопатий. Выделяют микросомальную и немикросомальную биотрансформацию. Микросомальному преобразованию подвергаются легче всего жирорастворимые вещества. Немикросомальная биотрансформация происходит главным образом в печени. Различают пара дорог выведения (экскреции) лекарственных веществ и их метаболитов из организма. Основные – это выведение с калом и мочой, выдыхаемым воздухом, потовыми, слезными и молочными железами. С мочой выводятся методом клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, наряду с этим имеет значение их реабсорбция в канальцах почек. При почечной недостаточности клубочковая фильтрация понижается, что ведет к повышению концентрации в крови разных препаратов, исходя из этого дозу препарата направляться снизить. Из печени лекарственные вещества выходят в виде метаболитов либо, не изменяясь, поступают в желчь и выводятся с калом. Под влиянием ферментов и бактериальной микрофлоры ЖКТ лекарственные препараты смогут преобразовываться в другие соединения, снова доставляемые в печень, где и проходит новый цикл.

Степень выведения лекарственных веществ направляться учитывать при лечении больных, страдающих заболеваниями печени и воспалительными болезнями желчных дорог. Клинические наблюдения продемонстрировали, что эффективность и переносимость одних и тех же лекарственных средств у разных больных неодинакова. Изучением генетических баз чувствительности организма человека к лекарственным веществам и занимается фармакогенетика.

Наследственные факторы, определяющие необыкновенные реакции на лекарственные средства, по большей части являются биохимическими и проявляются значительно чаще недостаточностью ферментов. Атипичные реакции смогут проявляться и при наследственных нарушениях обмена веществ.

Биотрансформация лекарственных средств в организме человека происходит под влиянием специфических белков (ферментов).

Синтез ферментов находится под строгим генетическим контролем. При мутации соответствующих генов появляются наследственные нарушения структуры и свойств ферментов – ферментопатии.

7. Побочное воздействие лекарственных веществ

Различают следующие виды побочных эффектов и осложнений, вызванных лекарственными средствами:

1) побочные эффекты, связанные с фармакологической активностью лекарственных препаратов;

2) токсические осложнения, обусловленные передозировкой лекарственных веществ;

3) вторичные эффекты, связанные с нарушением иммунобиологических свойств организма (понижением иммунитета, дисбактериозом и др.;

4) аллергические реакции;

5) синдром отмены, появляющийся при прекращении приема лекарственного препарата.

Побочное воздействие лекарственных средств зависит от характера основного заболевания. Системная красная волчанка чаще сопровождается стероидной артериальной гипертонией. Токсические осложнения появляются чаще при назначении препаратов в громадных дозах. Но существуют лекарственные средства, вызывающие токсические реакции при применении их в средних терапевтических дозах (стрептомицин, канамицин и др.). Во многих случаях для некоторых лекарств по большому счету нереально избежать токсических осложнений. К примеру, цитостатики не только подавляют рост опухолевых клеток, но и угнетают костный мозг и повреждают все быстро делящиеся клетки. Аллергические реакции обусловлены сотрудничеством антигена с антителом и не связаны с дозой лекарственных средств. Различают два типа иммунопатологических реакций, обусловленных лекарственными средствами, такие как:

1) реакция немедленного типа (крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, сыпь);

2) реакция замедленного типа (артрит, нефрит, васкулит, лимфаденопатия).

Синдром отмены проявляется резким обострением основного заболевания. Так, прекращение приема клофелина при гипертонической болезни может вызвать происхождение гипертонического криза. Многие лекарственные средства приводят к со стороны крови. Гемолитическая анемия видится при применении пенициллина, инсулина и других препаратов. Агранулоцитоз чаще начинается при назначении нестероидных противовоспалительных средств (индометацина, бутадиона), и при лечении каптоприлом, цепорином и др. Тромбоцитопения видится при терапии цитостатиками, рядом антибиотиков, противовоспалительными препаратами. Тромбоз сосудов начинается благодаря приема противозачаточных средств, содержащих эстрогены и гистогены. Весьма многие препараты приводят к со стороны ЖКТ. Так, метотрексат ведет к важным повреждениям слизистой оболочке оболочки узкого кишечника. Токсическое воздействие на печень оказывают цитостатики, кое-какие антибиотики, ряд противовоспалительных и обезболивающих средств.

Пожожие темы

Ячмень на глазу лечение народными средствами Ячмень лечение народными средствами Ячмень – это остро начинающееся гнойное воспаление на веке, в сальной железе. В начале болезни ячмень проявляется припухлостью, покраснением, болью, зудом, слезоте...
Ячмень лечение народными средствами Народные средства, лечение ячменя. Лечение ячменя на глазу народными средствами. Как лечить ячмень народными средствами и травами. Ячмень на глазу, лечение ячменя народными средствами. Народные средс...
Язва толстого кишечника симптомы Проктология – особый раздел гастроэнтерологии, занимающийся профилактическими и лечебно-диагностическими вопросами болезней толстого кишечника, заднего прохода и параректального пространства. Чаще все...